| 南博
商品名:南博
通用名:咪喹莫特乳膏
汉语拼音:Mikuimote
化学名:1-(2-甲基丙基)-4-氨基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉
英文名:Imiquimod
化学式:C14H16N4
分子量:240.3
命名依据
咪喹莫特为Imiquimod英文名的中文译名,国外临床上使用的即是Imiquimod,所以原料正式品名定为咪喹莫特。
选题的目的与依据
尖锐湿疣是人类疱疹病毒(HPV)感染的传染性疾病,是一主要的公共健康威胁。目前,在中国尖锐湿疣的感染是最常见病毒感染的性传播疾病和最常见性传播疾病之一,感染多发生于性活动活跃的人群,特别是发生于20~24岁的人群和妊娠期的妇女,并且易发生在身体温暖、潮湿的粘膜部位,如果使用免疫抑制剂或感染人类免疫缺陷病毒者易发生较严重的临床感染症状。
南博的药学作用特点
南博本身对病毒没有直接作用,而是刺激机体产生细胞素激发免疫应答来消除疣组织和减少病毒的侵蚀。体内外研究表明,南博可诱导小鼠、大鼠、兔、豚鼠、猴及人类产生细胞素。种族交叉细胞培养试验表明,主要的响应细胞是单核/巨噬细胞;培养人类外周单核细胞(PBMC),产生了几种IFN-α亚型、TNF-α、IL-1,6,6,10,12、MIP-1和MCP-1;预先给予γ-IFN处理,人单细胞THP-1才会产生响应,产生TNF-α、IL-1,6,8,但不产生IFN-α;对小鼠新鲜PBMC进行相同的处理,产生与人类PBMC相同的细胞素;衰老巨噬细胞和牙槽巨噬细胞产生了相同的细胞素,小鼠RAW264.7和J774巨噬细胞族产生TNF-α和IL-6,不产生IFN-α。通过细胞试验可以确证南博能诱导产生IFN-α和TNF-α。
咪喹莫特在产生诱导细胞素的浓度下,没有直接的抗病毒和细胞毒作用,单细胞培养及动物感染证实了其间接的抗病毒作用。在体外,咪喹莫特处理的人类PBMCs抑制了多种病毒的复制;HSV感染的豚鼠模型证实了咪喹莫特在体内的抗病毒作用;咪喹莫特能激发巨细胞感染的豚鼠和小鼠的抗病毒活性,咪喹莫特的抗病毒活性与感染Rift
Valley热病毒(本雅病毒属)或Banzi病毒(黄病毒属)的小鼠血清中IFN相关。
咪喹莫特是通过刺激单核巨噬细胞按特定次序产生一系列的细胞素激发人体先天和后天免疫应答来产生抗病毒作用的。
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